Per a tractar el càncer disposem en l’actualitat de múltiples opcions terapèutiques. La cirurgia i la radioteràpia actuen a nivell local, i s’utilitzen fonamentalment en estadis precoços de la malaltia, mentre que la quimioteràpia actua a nivell sistèmic, i s’usa fonamentalment quan la malaltia està estesa. No obstant això, cada dia s’utilitzen amb més freqüència tractaments combinats entre estes tres modalitats terapèutiques.
El principal tractament sistèmic és la quimioteràpia, l’objectiu de la qual és eliminar les cèl·lules canceroses disperses pel cos; per això, els medicaments han d’arribar a la sang i distribuir-se pels teixits.
No obstant això, tots els fàrmacs utilitzats per a tractar el càncer no són citostàtics (quimioteràpia); n’hi ha d’altres, com l’hormonoteràpia, la immunoteràpia i els tractaments dirigits contra dianes moleculars específiques.